Vareniclina e reazioni psichiatriche

La Vareniclina (Champix®) è un farmaco approvato dall’EMEA nel settembre 2006 e commercializzato in Italia nella primavera dell’anno successivo, come terapia della dipendenza da nicotina.
Il suo meccanismo d’azione è dovuto ad un legame selettivo al recettore nicotinico α4β2 , responsabile del rilascio di dopamina a livello mesolimbico, la cui attivazione sembra vada a mediare i fenomeni di dipendenza, tolleranza e sensibilizzazione del recettore stesso. Attraverso questo legame , la vareniclina è in grado quindi di bloccare in modo efficace la l’attivazione del recettore da parte della nicotina, producendo un moderato abbassamento del livello di dopamina rilasciata e riducendo i sintomi delle crisi di astinenza e il desiderio di fumare.
Nella banca dati GIF sono presenti 2 segnalazioni di reazioni psichiatriche da vareniclina. Altre 4 segnalazioni provengono da altre regioni per un totale di 6 casi segnalati. Le reazioni segnalate includono due casi di impotenza, due attacchi d’ansia/panico un caso di insonnia e una depressione con diminuzione della concentrazione.
Nel 2007 l’EMEA e l’FDA hanno richiesto la modifica della scheda tecnica del farmaco e hanno così inserito i dati relativi al rischio di gravi sintomi neuropsichiatrici [1]. In seguito, nel febbraio e nell’aprile 2008, le agenzie regolatorie britannica e canadese hanno riportato numerosi casi di depressione, ideazione suicidaria, ansia, insonnia e disturbi del sonno non precisati legati alla vareniclina.
Nel febbraio 2008 è uscita un’ allerta dell’FDA [2] che sottolineava l’importanza di una nuova e definitiva revisione del foglietto illustrativo (sezione “Precauzioni ed avvertenze”) per rendere conto dei nuovi dati di sicurezza relativi all’aumento del rischio di sintomi psichiatrici in pazienti in terapia con vareniclina.
Attualmente nella banca dati OMS sono registrate 4523 segnalazioni contenenti “disordini psichiatrici” associati alla vareniclina, di cui 287 casi di comportamento anormale, 605 di ansia, 1154 di depressione e 140 di ideazione sucidiaria.
Recentemente è stato pubblicato sul Journal of Analytical Toxicology un case report [3] di suicidio di un uomo di 39 anni in terapia con vareniclina da alcuni mesi, nel quale non erano mai stati riscontrati segni di disturbi mentali o depressione. Questa pubblicazione si va ad aggiungere ad altri lavori riportanti reazioni psichiatriche quali episodi di tipo maniacale o peggioramento di uno stato depressivo [4,5].